La Oxibutinina sufre una biotransformación de primer paso en el hígado. El principal metabolito activo de la misma es el N-disacetil Oxibutinina, el cual presenta propiedades farmacodinámicas análogas a la Oxibutinina. La vía de eliminación primaria es la renal y la cinética del fármaco se ve altera en los pacientes de la tercera edad.